グアイアコール（別名：2-メトキシフェノール、CAS 90-05-1）は、医薬品業界では中枢的な出発原料として知られる。香気用途の芳醇さでも知られるこの化合物だが、治療薬へと転じるとまさに別の顔を見せる。特に呼吸器領域での存在感は大きい。

最大の用途は、広く処方される去痰薬グアイフェネシンの合成中間体としての役割だ。風邪薬や咳止めシロップに多く配合されるグアイフェネシンは、胃黏膜を刺激することで副次的に気道分泌を増加させ、痰を希釈し排出しやすくする。グアイアコールにグリシドールや環状エポキシドを反応させる工程のみで、市場を支える重要な医薬品が生まれる。

また歴史的には、グアイアコール単体にも薬効が見出されていた。抗腐敗作用や局所麻酔効果を活かした伝統的な製剤が存在し、クロスオイル（グアイアコールを豊富に含む）が消化不良や下痢の改善に役立てられてきた経緯もある。現在は合成中間体としての需要が主流だが、その生体活性は見直されつつある。

近年では、抗酸化作用や真菌増殖・マイトコキシン産生阻害効果の研究が進み、酸化ストレス疾患や食品安全への応用も示唆。抗酸化性を活かした誘導体は、メタカルバモールやカルベジロロールなど筋弛緩薬・循環器薬の合成にも貢献しており、創薬プラットフォームとしての潜在力は計り知れない。

医薬品グレードとして流通するためには、CAS:90-05-1に則した厳格な品質管理が必須。不純物プロファイルや微生物学的試験を完全にクリアした上で、しかるべきAPIメーカーへと供給される。グローバルな規制トレンドが高まるなか、サプライチェーンの透明性とトレーサビリティは重要課題となっている。

まとめ。このように、グアイアコールは去痰薬だけでなく、抗酸化・抗菌をはじめとする多彩な機能を持ち、現代医薬品開発の要となる出発原料である。革新創薬の土台を支える小分子として、その役割は今後も拡大していくだろう。