製品の核心価値
アファチニブ
アファチニブはがん治療における重要な進歩であり、表皮成長因子受容体（EGFR）、ヒトEGFR2（HER2）、そしてHER4のチロシンキナーゼドメインに共有結合し、チロシンキナーゼのオートリン酸化および下流シグナル伝達を阻害する不逆的ErbBファミリーブロッカーとして機能します。このメカニズムは特定のEGFR変異を有する非小細胞肺がん（NSCLC）に特に効果を発揮します。
- アファチニブの薬物動態を理解することは、極少量の代謝と主に糞便への排泄により予測可能な治療プロファイルを持つ薬剤であることを明らかにします。
- この不逆的ErbBファミリーブロッカーの薬力学は、がん細胞の増殖を促す主要シグナル経路を阻害する強力な活性を示します。
- 肝細胞P-450（CYP）での薬物相互作用リスクが低く、他剤との併用においてより安全なプロファイルを提供します。
- EGFR変異陽性NSCLCへの効果により、腫瘍内の特定の遺伝学的変化を標的とする腫瘍学における重要な手段となります。
主な利点
予測可能な薬物動態
アファチニブは極少量の代謝と主に糞便への排泄により薬物動態が予測可能で、治療効果の一貫性と簡便な投与設計を可能にします。
標的作用メカニズム
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤として、アファチニブは癌症殖に関与するシグナル経路を精密に標的とし、従来の化学療法よりも集中型の治療を実現します。
薬物相互作用リスクの低減
CYP酵素との相互作用の可能性が低いため、他薬との併用時に有害な薬物事象のリスクが大幅に減少し、患者の安全性が向上します。
主な用途
非小細胞肺がん（NSCLC）治療
アファチニブはNSCLC治療の基幹薬であり、EGFR変異を有する患者の無増悪生存期間および全生存期間を延長します。
オンコロジー領域創薬開発
アファチニブの薬物動態・薬力学特性の研究は、今後の分子標的がん治療薬開発に貴重な洞察をもたらします。
製薬研究
本詳細分析は、キナーゼ阻害剤とその臨床応用を調査する製薬研究者にとってのリソースとしてご活用いただけます。
個別化医療
特定の遺伝子変異を標的とすることで、アファチニブはがん医療における個別化医療の原理を体現し、患者個々のプロフィールに合わせた治療を可能にします。