لقد أحدث مجال علم التخلق ثورة في فهمنا لأمراض مثل السرطان، مما وفر أهدافًا جديدة للتدخل العلاجي. من بين هذه الأهداف، برز DOT1L (Histone Lysine Methyltransferase DOT1L) كهدف مهم بشكل خاص، خاصة في سياق ابيضاض الدم المرتبط بـ MLL. يعتبر Pinometostat، المعروف أيضًا باسم EPZ-5676 (CAS 1380288-87-8)، مثبطًا انتقائيًا للغاية لـ DOT1L، مما يجعله مركبًا حاسمًا للباحثين الذين يدرسون هذه الأمراض المعقدة.

تم تصميم التركيب الكيميائي لـ Pinometostat، وهو جزيء عضوي معقد، للارتباط بشكل خاص بجيب ربط SAM (S-adenosyl methionine) الخاص بـ DOT1L. يعطل هذا التفاعل الدقيق نشاط الإنزيم، مما يؤدي إلى عكس مثيلة H3K79 الشاذة - وهي سمة مميزة لابيضاض الدم المصاب بـ MLL. يُظهر المركب انتقائية ملحوظة، حيث يكون أقوى بآلاف المرات ضد DOT1L مقارنة بغيره من مثبطات الميثيل، وهو أمر بالغ الأهمية لتقليل الآثار غير المستهدفة وزيادة الفعالية العلاجية.

بالنسبة للمؤسسات البحثية والمطورين الصيدلانيين، فإن الحصول على Pinometostat عالي الجودة أمر ضروري للنهوض بالدراسات حول آلية عمله وتطبيقاته العلاجية. بصفتنا مصنعًا متخصصًا وموردًا رئيسيًا للمواد الوسيطة الصيدلانية، فإننا نفخر بإنتاج EPZ-5676 الذي يلبي معايير نقاء صارمة. يضمن التزامنا كمصنع في الصين أنه يمكنك شراء هذا المركب بشكل موثوق لتجاربك، سواء كانت تركز على فحوصات الخلايا، أو النماذج الحيوية، أو تطوير الأدوية في المراحل المبكرة.

الجوانب الرئيسية لـ Pinometostat (EPZ-5676) للباحثين تشمل:

  • النشاط البيولوجي: يمثل تثبيطه القوي والانتقائي لـ DOT1L حجر الزاوية في قيمته. تشير قيمة IC50 المنخفضة (0.8 نانومتر) لتثبيط DOT1L إلى قوته كأداة بحثية.
  • الأهمية العلاجية: أظهرت الدراسات أن Pinometostat يمكن أن يحفز انحدارًا كاملاً ومستدامًا في النماذج الحيوانية لابيضاض الدم المرتبط بـ MLL، مما يدل على إمكاناته كمرشح سريري. يقلل بشكل فعال من التعبير عن الجينات المستهدفة لـ MLL fusion مثل HOXA9 و MEIS1.
  • الخصائص الكيميائية: يعد فهم شكله (عادةً مادة صلبة بيضاء إلى صفراء فاتحة)، وقابليته للذوبان (على سبيل المثال، في DMSO)، ووزنه الجزيئي (562.71 جم/مول) أمرًا حيويًا للمناولة المخبرية وتصميم التجارب. نحن نقدم بيانات شاملة عن المنتج عند الطلب.
  • معلومات الشركة المصنعة والمورد: عندما تحتاج إلى شراء Pinometostat، فإن اختيار مصنع في الصين يؤكد على الجودة والموثوقية أمر بالغ الأهمية. نحن ملتزمون بأن نكون مصدرك الموثوق لهذا الوسيط الصيدلاني الحيوي.

نشجع الباحثين المهتمين بالتعديلات اللاجينية والعلاجات الموجهة للسرطان على استكشاف إمكانيات Pinometostat. اتصل بنا اليوم للحصول على عرض أسعار لـ EPZ-5676 (CAS 1380288-87-8) واكتشف كيف يمكن لموادنا الوسيطة الصيدلانية عالية الجودة أن تدعم أبحاثك الرائدة.