Область эпигенетики произвела революцию в нашем понимании таких заболеваний, как рак, предоставив новые мишени для терапевтического вмешательства. Среди этих мишеней DOT1L (гистондеметилтрансфераза DOT1L) стал особенно значимым, особенно в контексте лейкозов с перестройкой MLL. Пинометостат, также известный как EPZ-5676 (CAS 1380288-87-8), является высокоселективным ингибитором DOT1L, что делает его важнейшим соединением для исследователей, изучающих эти сложные заболевания.

Химическая структура пинометостата, сложная органическая молекула, разработана для специфического связывания с SAM (S-аденозилметионин) связывающим карманом DOT1L. Это точное взаимодействие нарушает активность фермента, приводя к обращению аберрантной H3K79 метилирования — отличительной черты лейкемии с MLL-слиянием. Соединение демонстрирует замечательную селективность, будучи в тысячи раз более мощным в отношении DOT1L, чем другие метилтрансферазы, что критически важно для минимизации нецелевых эффектов и максимизации терапевтической эффективности.

Для научно-исследовательских учреждений и разработчиков фармацевтической продукции получение высококачественного пинометостата имеет первостепенное значение для продвижения исследований его механизма действия и терапевтических применений. Как специализированный производитель промежуточных фармацевтических продуктов, мы гордимся производством EPZ-5676, который соответствует строгим стандартам чистоты. Наша приверженность в качестве поставщика в Китае гарантирует, что вы сможете надежно приобрести это соединение для своих экспериментов, будь то клеточные анализы, ин-виво модели или разработка лекарств на ранних стадиях.

Ключевые аспекты пинометостата (EPZ-5676) для исследователей включают:

  • Биологическая активность: Мощное и селективное ингибирование DOT1L является основой его ценности. Низкое значение IC50 (0,8 нМ) для ингибирования DOT1L подчеркивает его силу как исследовательского инструмента.
  • Терапевтическая релевантность: Исследования показали, что пинометостат может вызывать полную и устойчивую регрессию в животных моделях лейкемии с перестройкой MLL, демонстрируя его потенциал в качестве клинического кандидата. Он эффективно снижает экспрессию целевых генов MLL-слияния, таких как HOXA9 и MEIS1.
  • Химические свойства: Понимание его формы (обычно от белого до светло-желтого твердого вещества), растворимости (например, в ДМСО) и молекулярной массы (562,71 г/моль) жизненно важно для лабораторного обращения и проектирования экспериментов. Мы предоставляем исчерпывающие данные о продукте по запросу.
  • Информация о производителе и поставщике: Когда вам нужно купить пинометостат, выбор производителя в Китае, который уделяет особое внимание качеству и надежности, имеет решающее значение. Мы стремимся быть вашим надежным источником этого жизненно важного промежуточного фармацевтического продукта.

Мы призываем исследователей, заинтересованных в эпигенетических модификациях и таргетной противораковой терапии, изучить возможности пинометостата. Свяжитесь с нами сегодня для получения предложения на EPZ-5676 (CAS 1380288-87-8) и узнайте, как наши высококачественные промежуточные фармацевтические продукты могут поддержать ваши новаторские исследования.