エピジェネティクスの分野は、がんのような疾患に対する我々の理解に革命をもたらし、治療介入のための新たな標的を提供しています。これらの標的の中でも、DOT1L（ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼDOT1L）は、特にMLL再構成白血病の文脈において、非常に重要なものとして浮上しています。EPZ-5676（CAS 1380288-87-8）としても知られるピノメトスタットは、DOT1Lに対する非常に選択的な阻害剤であり、これらの複雑な疾患を研究する研究者にとって重要な化合物となっています。

ピノメトスタットの化学構造は、複雑な有機分子であり、DOT1LのSAM（S-アデノシルメチオニン）結合ポケットに特異的に結合するように設計されています。この正確な相互作用は酵素の活性を妨げ、MLL融合白血病の特徴である異常なH3K79メチル化の逆転につながります。この化合物は驚異的な選択性を示し、他のメチルトランスフェラーゼと比較してDOT1Lに対して数千倍強力であり、これはオフターゲット効果を最小限に抑え、治療効果を最大化するために不可欠です。

研究機関や製薬開発者にとって、高品質のピノメトスタットを入手することは、その作用機序と治療的応用に関する研究を進める上で不可欠です。医薬品中間体の専門メーカーとして、当社は厳格な純度基準を満たすEPZ-5676の製造に誇りを持っています。中国におけるサプライヤーとしての当社のコミットメントは、細胞アッセイ、in vivoモデル、または初期段階の薬剤開発に焦点を当てた実験のために、この化合物を確実に購入できることを保証します。

研究者にとってのピノメトスタット（EPZ-5676）の主な側面：

  • 生物学的活性：DOT1Lに対する強力で選択的な阻害作用が、その価値の基盤となっています。DOT1L阻害に対する低いIC50値（0.8nM）は、研究ツールとしてのその強さを浮き彫りにしています。
  • 治療的関連性：研究によると、ピノメトスタットはMLL再構成白血病の動物モデルにおいて完全かつ持続的な退行を誘導することが示されており、臨床候補としての可能性を示しています。HOXA9やMEIS1のようなMLL融合標的遺伝子の発現を効果的に低下させます。
  • 化学的特性：その形態（通常は白色から淡黄色の固体）、溶解性（例：DMSO中）、および分子量（562.71 g/mol）を理解することは、実験室での取り扱いや実験設計にとって非常に重要です。ご要望に応じて包括的な製品データを提供します。
  • 製造業者およびサプライヤー情報：ピノメトスタットを購入する際には、品質と信頼性を重視する中国の製造業者を選択することが重要です。当社は、この重要な医薬品中間体に対する信頼できる供給元となることをお約束します。

エピジェネティック修飾および標的がん治療に関心のある研究者の皆様には、ピノメトスタットの可能性を探求することをお勧めします。EPZ-5676（CAS 1380288-87-8）の見積もりについては、今すぐお問い合わせください。当社の高品質な医薬品中間体が、皆様の画期的な研究をどのようにサポートできるかをご確認ください。