Le domaine de l'épigénétique a révolutionné notre compréhension des maladies comme le cancer, offrant de nouvelles cibles pour l'intervention thérapeutique. Parmi ces cibles, DOT1L (Histone Lysine Méthyltransférase DOT1L) est apparu comme particulièrement significatif, notamment dans le contexte des leucémies réorganisées MLL. Le Pinometostat, également connu sous le nom d'EPZ-5676 (CAS 1380288-87-8), est un inhibiteur hautement sélectif de DOT1L, ce qui en fait un composé crucial pour les chercheurs étudiant ces maladies complexes.

La structure chimique du Pinometostat, une molécule organique complexe, est conçue pour se lier spécifiquement à la poche de liaison de SAM (S-adénosyl méthionine) de DOT1L. Cette interaction précise perturbe l'activité de l'enzyme, entraînant l'inversion de la méthylation aberrante H3K79 – une caractéristique de la leucémie à fusion MLL. Le composé présente une sélectivité remarquable, étant des milliers de fois plus puissant contre DOT1L que d'autres méthyltransférases, ce qui est essentiel pour minimiser les effets hors cible et maximiser l'efficacité thérapeutique.

Pour les institutions de recherche et les développeurs pharmaceutiques, l'obtention de Pinometostat de haute qualité est essentielle pour faire progresser les études sur son mécanisme d'action et ses applications thérapeutiques. En tant que fabricant spécialisé d'intermédiaires pharmaceutiques, nous sommes fiers de produire l'EPZ-5676 qui répond à des normes de pureté rigoureuses. Notre engagement en tant que fournisseur principal en Chine garantit que vous pouvez acheter de manière fiable ce composé pour vos expériences, qu'elles soient axées sur les essais cellulaires, les modèles in vivo ou le développement précoce de médicaments.

Aspects clés du Pinometostat (EPZ-5676) pour les chercheurs :

  • Activité biologique : Son inhibition puissante et sélective de DOT1L est la pierre angulaire de sa valeur. La faible valeur IC50 (0,8 nM) pour l'inhibition de DOT1L souligne sa puissance en tant qu'outil de recherche.
  • Pertinence thérapeutique : Des études ont montré que le Pinometostat peut induire une régression complète et soutenue dans des modèles animaux de leucémie réorganisée MLL, démontrant son potentiel en tant que candidat clinique. Il réduit efficacement l'expression des gènes cibles de fusion MLL tels que HOXA9 et MEIS1.
  • Propriétés chimiques : Comprendre sa forme (généralement un solide blanc à jaune clair), sa solubilité (par exemple, dans le DMSO) et son poids moléculaire (562,71 g/mol) est vital pour la manipulation en laboratoire et la conception expérimentale. Nous fournissons des données produit complètes sur demande.
  • Informations sur le fabricant et le fournisseur : Lorsque vous avez besoin d'acheter du Pinometostat, choisir un fabricant spécialisé en Chine qui met l'accent sur la qualité et la fiabilité est crucial. Nous nous engageons à être votre source de confiance pour cet intermédiaire pharmaceutique vital.

Nous encourageons les chercheurs intéressés par les modifications épigénétiques et les thérapies ciblées contre le cancer à explorer les capacités du Pinometostat. Contactez-nous dès aujourd'hui pour un devis sur l'EPZ-5676 (CAS 1380288-87-8) et découvrez comment nos intermédiaires pharmaceutiques de haute qualité peuvent soutenir votre recherche révolutionnaire.